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毒性则比石蒜碱小得众

发布时间:2019-05-11 21:02 来源:未知 编辑:admin

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  1.加兰他敏:系可逆性胆碱酯酶克制剂,用意与新斯的明相通,亦能加紧横纹肌裁减,使动物离体与正在位肠管兴奋,克制血汗管体系及缩小瞳孔等。经体外抗胆碱酯酶试验,对兔全血、肌肉以及脑匀浆的胆碱酯酶活性有克制用意,对正在体猫胫前肌及大鼠膈神经肌肉标本均有使肌肉裁减加强用意。与新斯的明分别的是,它易透过血脑屏蔽,所以对中枢神经体系有显著影响,对少少中枢性麻痹疾病也有必定调理效益,如对脊髓灰质炎等惹起的瘫痪、重症肌无力等的调理效益,均比新斯的明好,并且毒性也低。对小鼠有镇痛用意,丙烯吗啡对它没有拮抗,却有协同用意,氰胍哒嗪则能克制其用意,故与平常麻醉剂分别。

  2.1.对中枢神经体系的用意:石蒜碱及众花水仙碱能加快小鼠运动性防御前提反射的变成,但石蒜碱对大鼠食品运动性前提反射则可延迟其匿伏期,巨额且使阳性前提反射片面消散。石蒜碱2mg/kg腹腔打针,对小鼠有镇定用意,12mg/kg能延迟环己巴比妥钠、硫喷妥钠、戊巴比妥钠、眠尔通及水合氯醛等的睡眠时期。二氢石蒜碱有显著的镇定用意,但不行防御小鼠最大电惊厥。石蒜碱自己没有或只要轻微的镇痛用意,但能加紧延胡索乙素及吗啡的镇痛用意。另申诉以为石蒜碱打针对寻常家兔体温无降温用意,亦有以为可低浸,但对寻常大鼠及人工发烧大鼠与兔的体温均有低浸用意(口服时则很弱或无用意)。石蒜碱12mg/kg对伤寒疫苗惹起发烧的兔有解热用意。解热用意道理,紧要是中枢性胆碱能神经用意的加紧、呼吸增大、皮肤散热推广以及产热裁汰所致。

  2.2.对胆碱能神经体系的影响:石蒜胺碱是加兰他敏的二氢衍化物,也能克制胆碱酯酶,但用意较弱;对M-及N-胆碱能受体的用意亦不足加兰他敏强,但对中枢性M-及N-胆碱能受体的兴奋用意则比它强。对小鼠、兔和猫的急性毒性比加兰他敏小2-8倍,故调理指数逼近加兰他敏或更高。石蒜碱对胆碱酯酶只要轻微的克制用意。

  2.3.对轮回体系的用意:麻醉犬、猫及家兔静脉打针石蒜碱有轻度降压用意,石蒜伦碱的降压用意则较明显而经久。对呼吸两者均无明显影响。石蒜碱的碘甲基衍化物的降压用意斗劲明显,与神经节阻断用意相闭,毒性则比石蒜碱小得众。二氢石蒜碱亦有降压用意,紧要为不准儿茶酚胺的开释;亦有片面中枢用意的到场,对肾上腺素能受体的影响斗劲次要。对离体蟾蜍心脏,石蒜碱为克制用意,石蒜伦碱为先兴奋、后克制,对兔耳血管灌流两者均为舒张。

  2.4.对子宫和肠管腻滑肌的用意:石蒜碱静脉打针可使兔肠蠢动猛烈推广。石蒜煎剂及石蒜碱对豚鼠和兔的离体及正在体子宫以及兔的子宫瘘,都有显著的兴奋用意,大剂量可使离体子宫呈强直性裁减。石蒜伦碱的用意比石蒜碱更强。对大鼠离体子宫,小剂量石蒜碱兴奋,大剂量则克制。对离体兔小肠,石蒜碱与石蒜伦碱均为兴奋,后者稍强。

  2.5.对垂体-肾上腺皮质体系的用意:用小鼠胸腺萎缩法、兔肾上腺抗坏血酸含量低浸法及蟾蜍嗜酸性白细胞裁汰等方式,证实石蒜碱有刺激肾上腺皮质性能的用意,此用意是通过垂体告竣的。对家兔甲醛性、大鼠蛋清性闭节炎及家兔卵白过敏性歇克均有显著的抗衡用意。也能鼓动兔垂体抗利尿激素的渗出。

  2.6.对血糖的影响:兔或大鼠皮下打针小量石蒜碱,略有低浸血糖用意,并能减轻肾上腺素惹起的大鼠高血糖,但较巨额反使血糖明显升高。

  2.7.抗癌用意:正在体及试管试验中,石蒜碱虽能克制小鼠艾氏腹水癌细胞的无氧与有氧酵解,并可使癌细胞肿大、消融,它和加兰他敏对腹水肝癌(AH130)及吉田赘瘤也有效意。石蒜碱也对小鼠赘瘤-180有克制用意,克制率40%-50%。伪石蒜碱能延迟Rauscher白血病小鼠的生计时期,其用意高于环磷酰胺和长春新碱。伪石蒜碱10-20mg/kg腹腔打针,接续7天,对大鼠瓦克癌(W256)克制率为49%-76%。但石蒜碱对几种动物肿瘤的试验调理则均无效。石蒜碱能克制三羧酸轮回中的脱氢酶活性,加倍是此中那些需求二磷酸吡啶核苷酸(DPN)或三磷酸吡啶核苷酸(TPN)的酶,此种用意大概与其细胞毒用意相闭。

  2.8.抗病毒用意:石蒜碱2.5、10、25μg/ml可克制脊髓灰质炎、疱疹病毒和柯萨奇病毒(Coxsackie)孕育,用意机制是因为阻断了病毒卵白质的合成。

  2.9.其他用意:石蒜碱能克制药物代谢,与氰胍哒嗪-525A相通,但用意较弱。对阿米巴原虫有杀灭用意。石蒜碱静脉打针可独揽乌头碱所致的大鼠心律不齐。12mg/kg静脉打针对麻醉兔有抗利尿用意。

  出自1.《本草图经》:水麻,生鼎州。其根名石蒜,玄月采。又金灯花,其根亦名石蒜,或云即此类也。

  2.《纲目》:石蒜,处处下湿地有之。春初生叶如蒜秧及山慈姑,叶背有剑脊,四传布地,七月苗枯,乃于平地抽出一茎如箭干,长尺许,茎端吐花四、五朵,六出,赤色,如山丹花状而瓣长,黄蕊长须,其根状如蒜,皮色紫赤,肉白色,此有小毒。一种叶如大韭,四、蒲月抽茎吐花,如小萱花,黄白色者,谓之铁色箭,功与此同。二物并抽茎吐花,后乃生叶,花叶不相睹,与金灯同。

  3.《广州植物志》:石蒜为祛痰药,有催吐用意,为吐根之代用品。有毒,用时宜留意。惟由其地下茎采纳的淀粉,可供食用,若误食其花,则有言语滞涩之虞。

  1.狗口服或打针石蒜碱,均可惹起吐逆。用意比依米丁强而不足阿朴吗啡,催吐用意为中枢性。氯丙嗪及利血平对它有止吐用意。二氢石蒜碱亦可惹起吐逆,但较石蒜碱轻得众。石蒜总生物碱有效作祛痰剂者(有催吐用意的药物小量时可用作祛痰)。石蒜伦碱则不惹起吐逆。家兔口服或打针石蒜碱可惹起分别水准的腹泻。犬皮下打针30mg/kg时惹起吐逆、腹泻、衰竭,结果断命。连接予以大鼠石蒜碱,则体重减轻、出血、牙齿及骨发育阻挡,肝、肾、肾上腺、睾丸及卵巢等脏器抗坏血酸含量低浸,并能克制肝脏酪氨酸氧化酶及尿酸酶的活性,宛如时予以抗坏血酸则不闪现上述蜕化;石蒜碱对动物及植物均能克制抗坏血酸的合成;对大鼠,石蒜碱能抗衡三氯叔丁醇(Chloreton)惹起的抗坏血酸合成的推广。但正在急性试验中,抗坏血酸反而推广石蒜碱惹起小鼠断命率。接续予以石蒜碱的大鼠,还可惹起外周血液中红细胞及白细胞数低浸,后者特别明显,紧要是中性细胞的裁汰。也能克制少小大鼠生殖细胞的阔别,使睾丸、卵巢重量减轻,雄性成熟大鼠则不受影响。由上可睹,石蒜碱正在消化道不易汲取而石蒜胺碱则较易汲取。

  2.石蒜所含种种生物碱对小鼠对折致死量(mg/kg)为:石蒜碱123(静脉打针)、117(腹腔打针)、112.2(腹腔打针,室温25℃)、130(腹腔打针,室温15℃)、42(皮下)、145(皮下)、344(口服,室温25℃)、230(口服)、171(口服);石蒜伦碱270(皮下);石蒜胺碱112(皮下)、103(腹腔)、131(口服)、16.65(静脉);盐酸石蒜碱130(腹腔打针)、334(灌胃)、50(静脉打针);盐酸二氢石蒜碱220(静脉打针)、482(腹腔打针);伪石蒜碱110(腹腔打针);加兰他敏0.958(静脉);加兰他敏氢溴酸盐14(皮下打针)、17(灌胃)。

  喉风;单双乳蛾;咽喉肿痛;痰涎壅塞;食品中毒;胸腹积水,恶疮肿毒;痰核瘰疬;痔漏;跌打毁伤;风湿闭节痛;顽癣;烫火伤;蛇咬伤。

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